同为扩毛细血管药，治疗作用有何大差异？

上个世纪二十世纪，英裔 Murad 等学术研究了酰类扩张静脉的关键作用，发现其能使其组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使pH提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩静脉关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的说明了也为服用的技术开发指引了方向，一方面是提高某一其组织内的 NO pH而发挥关键作用，另外一方面是减低某些其组织中 cGMP pH。本期解题，我们就来讨论目前常见的 PDE 制剂物。

本期解题：同为扩静脉制剂，外科手术关键作用有何大差异性？

目前常见的 PDE 制剂物主要有哪几大类？各类的象征性服用分别是什么？

哪一类 PDE 制剂物可用以外科手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 制剂物，其效应与血糖存有何种关连？

西地那非、降服地那非属于哪一类 PDE 制剂物？此类服用在运用以时必需注意哪些几率？

参考作答

1. PDE-3 制剂物：格特他嗪、米力农

（1）格特他嗪

抗血栓服用，其 CFDA 同意结核病为用以间歇性跛行、卫生保健脑梗死发作 (心源性脑梗死除外)，其他临床分析方法参考如卫生保健 PCI 术后后病症。制剂物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当有所增加血糖。

基于欧美这群人的 CSPSⅡ试验车，暗示格特他嗪在卫生保健脑卒中方面类似低血糖，出血性暴力事件的年发生率要比低血糖组的更为低，但激起的呼吸困难、腹泻、呕吐、胸痛和心动过速等更为常见，拆去格特他嗪的病患者生产量比拆去低血糖的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和静脉扩张服用，其 CFDA 同意结核病是用以其他治果欠佳的急慢性充血性心力衰竭，其他临床分析方法如外科手术瓣膜手术时低心排BOSS。

其效应与血糖有关，小血糖时主要发挥为正性肌力关键作用，但当血糖加大，达到稳定的小得多正性肌力效应时，其扩静脉关键作用也随血糖的减低而加强。

负载血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内极快用制剂，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的飞行速度静脉滴注维持。小得多日血糖不大约 1.13 mg/kg。施打不大约 2 周。肾功能不全时必需减量及很慢滴注飞行速度。

2. PDE-4 制剂物：阿罗亨特

FDA 同意用法用以心绞痛血栓增加和真性肝细胞增加，降低血栓生成，具有正性肌力和舒静脉关键作用，易避免液态潴留。作为 PDE3 可抑制制剂也能可抑制血栓的聚集地。与格特他嗪、米力农、NSAIDs、抗血栓服用等；也可减低发生出血的几率。

此外，PDE-4 制剂物还有外科手术 COPD 的罗氟司特、格特司特以及外科手术银屑病的萨里司特，目前尚未在我国上市。

3. PDE-5 制剂物：西地那非、降服地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、降服地那非、他达那非

此类服用最出名，最常用以男性射精神经性的外科手术，由于是静脉扩张剂，也可用以降低动脉标准型食管冷却（美国 FDA 尚未同意将降服地那非用以外科手术此结核病）。

这一系列服用禁止与任何形式的酰服用同时分析方法。运用以西地那非后 24 同一时间内或运用以他达那非后 48 同一时间内杀生运用以，即使在这些时间窗之后，可能仍存有较差的致呕吐关键作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 比如说则会被误判归为心绞痛动脉标准型食管冷却，而肺静脉扩张制剂如 PDE5 制剂物可使 PVOD 病患者的心静脉静止状态显著缓和，故不推荐此类病患者运用以。

一般而言的是以上丝氨酸的 PDE 制剂物如阿罗亨特、格特他嗪对于心力衰竭（HF）病患者有潜在危害，要审计几率。而 PDE-5 制剂物对有临界性呕吐和/或低容量静止状态的 HF 病患者有运用以几率。

（2）双嘧达莫

CFDA 结核病用以抗血栓聚集地、卫生保健病症。此外，尚可用以卫生保健脑卒中（与低血糖；也），用以华法林的辅助外科手术以增强其抗栓关键作用（如 FDA 结核病防止瓣膜瓣膜置换术术后病症），以及病症综合症。

PDE-5 制剂物还有未在我国上市的外科手术外科手术呼吸道痛风、喘息标准型呼吸道炎的扎普司特等。

4. 非丝氨酸 PDE 制剂物：茶碱类服用

作为呼吸道扩张剂其控制慢性痛风的能力在于有抗炎、免疫调节及确保呼吸道的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性进食溃疡、不予控制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱不良反应发生率较低，临床耐受性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编者： 刘登